熊去氧胆酸即3α，7β-二羟基胆烷酸，是鹅去氧胆酸的7β-羟基差向异构体，正是结构上的这一微小差异，使本品具亲水性。熊去氧胆酸可降低肝内的胆固醇合成限速酶——β-羟-β-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性，使胆固醇合成受抑；并与胆固醇形成稳定的液态结晶悬浮物，使胆汁中的胆固醇不饱和，进而促使结石中的胆固醇析出而溶解。熊去氧胆酸可抑制肠道吸收胆固醇。熊去氧胆酸还能拮抗内源性疏水性胆汁酸的细胞毒性作用，保护肝细胞膜。熊去氧胆酸还有抑制细胞凋亡、抑制炎症、清除自由基和抗氧化等作用。口服后主要在空肠上段以非离子被动扩散方式、在回肠以主动转运方式吸收，首过效应大，口服剂量的50%～75%被肝脏摄取；主要分布于肝、肠和血浆中，血浆蛋白结合率为96%～99%。熊去氧胆酸在胆汁中的浓度呈现剂量依赖性增加；当剂量为20～30mg/(kg?d)时，胆汁中的浓度逾60%，可达最佳治疗效果。在肝内与甘氨酸、牛黄酸等结合，在结肠被肠菌代谢，小部分代谢产物由尿中排出，大部分经粪便排泄。口服时的生物半衰期为3.5～5.8天。