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除皱针的作用原理是阻断神经与肌肉间的信号传递，以此达成除皱的目的。
现今市面上的除皱针，其主要成分通常为肉毒素。我们面部产生皱纹，常见原因是表情肌长期频繁地收缩。像鱼尾纹的出现，便是眼轮匝肌反复收缩所致，而眉间纹的形成与皱眉肌等的活动紧密相连。当把除皱针注入相应部位后，肉毒素会精准地与神经末梢上的特定受体相结合，进而阻碍神经递质乙酰胆碱的释放。如此一来，肌肉无法接收神经发出的收缩指令，便会进入松弛状态。
原本因肌肉收缩而形成的皱纹，自然而然地就会减轻，甚至消失不见。例如，针对鱼尾纹注射除皱针后，眼轮匝肌得到放松，鱼尾纹就会显著变浅。但需要注意的是，这种除皱效果并非一劳永逸。随着时间的缓缓流逝，肉毒素会逐步被人体代谢分解掉，神经与肌肉间的信号传导重新恢复正常，肌肉也会慢慢恢复部分收缩能力，皱纹便可能再度悄然出现。
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