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AKG在癌症治疗中显示出辅助潜力。
AKG通过调控细胞代谢与表观遗传修饰发挥抗癌作用。其核心机制包括抑制HIF-1α信号通路，阻断肿瘤细胞在低氧环境中的生存优势，并通过维持α-KG/琥珀酸比例平衡减少促血管生成因子分泌。该物质还能激活p53介导的肿瘤抑制通路，在特定癌症中重塑癌细胞代谢并诱导分化。
AKG的抗癌效果呈现剂量与癌症类型双重依赖性。骨肉瘤细胞在5mM浓度下增殖受抑，而乳腺癌细胞需更高剂量才显现效果。目前人体试验数据有限，同济生物医药研究院发现二甲基-AKG联合抑制剂可关闭癌细胞糖酵解通路，但需严格把握剂量窗口避免促癌风险。
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