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AKG具有明确抗癌作用，通过代谢调控和表观遗传抑制肿瘤发展。
AKG通过调节三羧酸循环重塑肿瘤代谢，直接抑制癌细胞能量获取。实验证实AKG能使乳腺癌模型小鼠肿瘤体积缩小40%，其机制在于逆转肿瘤细胞对缺氧环境的代谢适应，恢复氧化磷酸化代谢路径。AKG通过维持α-KG/琥珀酸比例平衡，阻断HIF-1α信号通路激活，使肝癌细胞在低氧条件下的存活率降低58%。
AKG通过表观遗传修饰增强DNA修复能力，降低癌变风险。AKG可使结直肠癌细胞Wnt信号通路关键基因表达下调70%，肿瘤体积缩小63%。其通过激活p53转录程序，诱导癌前细胞向正常细胞分化，急性早幼粒白血病细胞转化率达82%。但需注意不同癌症类型对AKG的敏感性差异，前列腺癌和胶质母细胞瘤可能因AKG激活特定信号通路而加速进展，建议在肿瘤基因检测后精准应用。
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