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美白面霜通过抑制黑色素生成、加速角质代谢及抗氧化实现肤色提亮。
美白面霜中的活性成分如烟酰胺能阻断黑色素向角质层转运，熊果苷抑制酪氨酸酶活性减少色素合成。含果酸或水杨酸的产品通过软化角质层加速含有黑色素的老废细胞脱落，使肤色均匀。抗氧化成分如维生素C衍生物可中和自由基，预防紫外线诱导的色素沉着，同时修复光损伤造成的肤色暗沉。
部分面霜采用复合美白机制。传明酸抑制前列腺素生成减少炎症性色沉，光果甘草提取物则通过抑制α-MSH激素信号传导降低黑色素细胞活性。部分产品添加二氧化钛等物理遮盖剂实现即时提亮效果。需注意美白面霜无法改变先天肤色基因，其作用局限于减少后天色素沉积，必须配合防晒霜使用才能维持效果。
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