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云南白药粉严禁擅自口服，存在中毒致死风险。
其含制草乌等毒性成分，口服治疗窗极窄（LD50=0.3g/kg）。误服可导致严重心律失常（QT间期延长至＞500ms）、呼吸肌麻痹，致死剂量为成人5g、儿童1g。仅限外用：清创后薄敷，24小时更换，累计用量≤10g/次。
特殊禁忌：黏膜部位禁用（吸收率增10倍）；孕妇接触可能致畸；术前2周停用（延长凝血时间）。必需口服治疗需在毒理专家指导下进行，且需监测心电图及血药浓度（乌头碱＜0.02μg/ml）。
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