倍他司汀是一种组胺类药物，可扩张毛细血管，改善微循环，扩张脑血管和心血管系统，尤其是基底动脉系统，显著增强心、脑和外周循环的血流量。可松弛内耳前毛细血管括约肌，增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳眩晕耳鸣，增加毛细血管通透性，促进细胞外液吸收，消除内耳淋巴水肿。能抵抗儿茶酚胺的血管收缩，降低动脉压，抑制血浆凝固和ADP诱导的血小板聚集，延长大鼠体外血栓形成时间，有轻微利尿作用，口服易吸收。在肝脏广泛代谢后，转化为两种代谢产物，代谢产物的峰值时间为3-5小时。