在民间，早已用富含白藜芦醇的中药虎杖治疗和预防高血脂、动脉硬化。研究表明，白藜芦醇主要从以下几个方面发挥抗动脉粥样硬化、防治冠心病从而对心血管起到保护作用：
1、调节血脂；
2、抑制血小板凝集，促进纤维蛋白溶解，抗血栓形成作用；
3、保护血管内皮，抑制内皮细胞增殖；
4、保护血管平滑机细胞，抑制其增殖；
5、抗白细胞作用；
6、拮抗内皮素-1 (endothelin-1,ET-1）作用；
7、抗低密度脂蛋白氧化的功能。