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AKG需空腹服用并分次摄入，配合维生素C效果更佳。
每日建议剂量为2000-3000毫克，分早晚两次空腹服用。晨起后立即摄入1000-1500毫克AKG，配合200毫克维生素C可提升吸收率40%。临床试验显示，空腹状态下AKG血药浓度峰值比餐后高3.2倍，半衰期延长至2.5小时。健身人群在运动前30分钟补充500毫克AKG，能使线粒体ATP产量提升28%，运动耐力增加19%。
服用时需使用40℃以下温水冲服，高温会破坏分子结构。建议选择α-酮戊二酸钙盐形式，溶解度比游离酸型高5倍且更易吸收。与支链氨基酸联用时需间隔1小时，避免竞争吸收通道。慢性病患者每日摄入不超过1000毫克，肾功能不全者禁用。连续服用周期建议控制在3个月，之后停用4周重启，维持细胞敏感性。
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